Кветиапин, продаваемый под торговой маркой Seroquel, представляет собой антипсихотический препарат короткого действия. Он используется для лечения шизофрении, биполярного расстройства I типа и в качестве дополнительного лечения большой депрессии и генерализованного тревожного расстройства у людей, которые не ответили на другие методы лечения. Рекомендуемый диапазон доз для этих состояний составляет 200-800 мг в день.
Назначение не по назначению - это когда лекарство назначается не для тех целей, для которых оно было лицензировано. Это относительно распространено в психиатрии и может помочь пациентам, которые не ответили на стандартное лечение. Но из-за отсутствия доказательств безопасности и эффективности использования не по назначению существует потенциальный вред.

Врачи прописывают кветиапин не по назначению при различных состояниях, включая тревогу, аутизм, посттравматическое стрессовое расстройство, токсикоманию и обсессивно-компульсивное расстройство. Его также все чаще назначают не по назначению при бессоннице, обычно в более низких дозах - 100 мг или меньше в день.

Но имеющиеся на данный момент данные свидетельствуют о том, что риски от назначения кветиапина не по назначению перевешивают любые преимущества.

Рост использования

С тех пор, как кветиапин появился на рынке в 1997 году, количество отпускаемых по рецепту лекарств резко возросло, особенно в США, где в 2010 году он стал пятым по объему продаж фармацевтическим препаратом.

В период с 2000 по 2011 год в Австралии также значительно увеличилось количество рецептов на кветиапин.

Пациенты, переходящие с другого антипсихотика на кветиапин, не могут объяснить эти изменения; рост, скорее всего, связан с назначением лекарств не по инструкции.

Фактически, фармацевтическая компания AstraZeneca заплатила 520 миллионов долларов США в 2010 году, чтобы разрешить обвинения в том, что компания незаконно продавала Сероквель для использования, не одобренного Управлением по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA).


Антипсихотические препараты

Все антипсихотические препараты - как первого поколения, которые были разработаны в 1950-х годах, так и второго поколения, разработанные с 1950-х годов, - оказывают свое действие в основном за счет блокирования передачи дофамина в различных частях мозга. Они блокируют рецепторы дофамина D2, что облегчает симптомы психоза, такие как галлюцинации, бред и расстройство мышления.

Другие рецепторы также могут быть заблокированы. Однако эти блокировки могут вызвать серьезные побочные эффекты.
Кветиапин - антипсихотический препарат второго поколения, который также блокирует рецепторы гистамина H1 и серотонина типа 2A. Считается, что это объясняет его седативные свойства, поэтому его используют не по назначению при бессоннице.

Антипсихотические препараты, особенно антипсихотики первого поколения, такие как галоперидол, флуфеназин и трифлуоперазин, могут быть связаны с некоторыми серьезными побочными эффектами, такими как поздняя дискинезия неврологического расстройства. Это включает непроизвольные движения лица, языка и рта и, реже, конечностей, головы, шеи и туловища. В некоторых случаях поздняя дискинезия может быть необратимой.

Все антипсихотические препараты также могут вызывать злокачественный нейролептический синдром - неврологическое расстройство, которое может быстро прогрессировать в течение 24–72 часов. Нейролептический злокачественный синдром может вызвать нестабильность, изменение сознания, ригидность мышц и даже смерть. Заболеваемость наиболее высока у молодых мужчин.

Сообщалось, что антипсихотики первого и второго поколения способствуют сердечной аритмии, когда электрические импульсы координируют нарушение сердечного ритма. В недавнем крупном когортном исследовании исследователи сообщили, что нейролептики, включая кветиапин, почти вдвое увеличивают риск внезапной смерти от сердечного приступа.

Кветиапин имеет меньше побочных эффектов, чем антипсихотики первого поколения. Но недавние исследования и клинические испытания сообщили о значительном риске метаболических побочных эффектов. К ним относятся увеличение веса, повышение уровня холестерина и триглицеридов и диабет, даже при назначении в рекомендуемых дозах.

Кветиапин как снотворное

Исследования использования кветиапина для седативного эффекта дали противоречивые результаты.

Очень небольшое рандомизированное плацебо-контролируемое исследование, финансируемое AstraZeneca (производитель кветиапина) и с участием 14 здоровых субъектов, показало, что по сравнению с плацебо 25 мг и 100 мг кветиапина, вводимые ночью, улучшают качество сна и продолжительность сна.

Другое независимое исследование, проведенное в Таиланде, не подтвердило эти выводы. Исследователи протестировали препарат в рандомизированном двухнедельном контролируемом исследовании (в котором одна группа получала препарат, а другая - плацебо). Они обнаружили, что 25 мг кветиапина на ночь при первичной бессоннице не улучшают сон.

Кветиапин может вызвать значительную прибавку в весе, даже если он используется в малых или средних дозах для сна. Это также было связано с повышением уровня глюкозы в крови (сахара) и дислипидемией (дисбаланс жиров, циркулирующих в крови). Это увеличивает риск развития диабета 2 типа и сердечных заболеваний.

В ретроспективном исследовании, проведенном в Соединенном Королевстве, 43 психиатрическим пациентам в возрасте от 19 до 65 лет были прописаны кветиапин в низких дозах от бессонницы, обычно 100 мг перед сном. За 11 месяцев обучения их вес увеличился в среднем на 2,22 кг.

Но имеющиеся на данный момент данные свидетельствуют о том, что назначение кветиапина не по назначению людям, у которых есть проблемы со сном, подвергает их ненужному риску причинения вреда.